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Bosutinibe （CAS# 380843-75-4) Imagem em destaque
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Bosutinibe （CAS# 380843-75-4)

Propriedade Química:

Fórmula Molecular C26H29Cl2N5O3
Massa molar 530,45
Densidade 1,36
Ponto de fusão 116-120ºC
Ponto de Boling 649,7±55,0 °C (previsto)
Ponto de inflamação 346,7°C
Solubilidade Solúvel em DMSO, não em água
Pressão de Vapor 0-0Pa a 20℃
Aparência Sólido
Cor esbranquiçado a marrom claro
pKa 7,63±0,10 (Previsto)
Condição de armazenamento temperatura ambiente
Estabilidade Estável por 2 anos a partir da data de compra conforme fornecido. As soluções em DMSO podem ser armazenadas a -20°C por até 1 mês.
Índice de refração 1.651
Estudo in vitro O bosutinib tem uma seletividade mais elevada para Src do que as cinases da família não Src, com um IC50 de 1,2 nM, e inibe eficazmente a proliferação celular dependente de Src, com um IC50 de 100 nM. Bosutinib inibiu significativamente a proliferação de linhas celulares de leucemia positivas para Bcr-Abl KU812, K562 e MEG-01, mas não Molt-4, HL-60, Ramos e outras linhas celulares de leucemia, com IC50 de 5 nM, 20 nM, respectivamente , e 20 nM, mais eficaz que STI-571. Semelhante ao STI-571, o Bosutinib atua nas fibras transformadoras de Abl-MLV e possui atividade proliferativa com IC50 de 90 nM. Em concentrações de 50 nM, 10-25 nM e 200 nM, respectivamente, Bosutinib excisou Bcr-Abl e STAT5 em células CML e fosforilação de tirosina v-Abl expressa em fibras, isso resulta na inibição da fosforilação de Bcr-Abl sinalização a jusante Lyn /Hck. Embora não possa inibir a proliferação e sobrevivência das células do câncer de mama, pode reduzir significativamente o movimento e a invasão das células do câncer de mama, o IC50 é de 250 nM e melhorar a adesão intercelular e a localização da β-catenina na membrana.
Estudo in vivo O bosutinib foi eficaz em ratinhos nus portadores de xenoenxertos de fibra transformada com Src e xenoenxertos HT29 numa dose de 60 mg/kg por dia, com valores de T/C de 18% e 30%, respetivamente. A administração oral de Bosutinib a ratinhos durante 5 dias inibiu significativamente o crescimento de tumores K562 de uma forma dependente da dose. Tumores grandes foram erradicados com uma dose de 100 mg/kg, o tratamento com uma dose de 150 mg/kg removeu os tumores sem toxicidade. Em comparação com o efeito no tumor transplantado HT29, o Bosutinib numa dose de 75 mg/kg, duas vezes por dia, pode inibir o crescimento do tumor em ratinhos nus portadores do tumor transplantado Colo205, não houve efeito superior após o aumento da dose, mas a dose de 50 mg/ dose por kg não teve efeito.

Detalhes do produto

Etiquetas de produto

Símbolos de perigo Xi – Irritante
Códigos de Risco 36 – Irritante para os olhos
Descrição de segurança 26 – Em caso de contato com os olhos, lavar imediatamente com água em abundância e consultar um médico.
WGK Alemanha 3
Código HS 29335990

 

Introdução

Bosutinib é um inibidor duplo de Src/Abl com IC50 de 1,2 nM e 1 nM, respetivamente.

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